1. Introducció
El clorhidrato d'umifenovir és un fàrmac antivirus de doble efecte, que pot combatre la grip causada pels virus de la grip A i B alhora, i també pot tenir activitat antiviral contra altres infeccions per virus respiratoris.
Les proves antivirals in vitro d'Abidor han demostrat la inhibició de molts dels següents virus respiratoris.
Virus de la grip humana H1N1 i H3N2 i virus de la grip aviària H9N2.
Virus de la parainfluenza tipus 3 (PIV3).
Virus de l'herpes simple tipus 1 (HSV-1).
Enterovirus tipus EV71 (EV71).
Virus sincicial respiratori (VSR).
Virus Coxsackie A16 (CoxA16).
2. Funcions principals
2. Funcions principals
2.1 Virus antigripal.
2.1.1 L'administració oral d'Abidor API 90 mg/kg/dia va reduir significativament l'índex pulmonar dels ratolins (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.
2.2 Activitat antiinflamatòria.
2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/dia el dia 5 després de la infecció va mostrar una inhibició significativa de l'expressió d'ARNm elevada dels factors inflamatoris induïts per la infecció viral CCL2 (p <{11}}.01) i TNF- (p <0, 05) als pulmons dels ratolins.
2.2.2 va mostrar la regulació de l'expressió d'ARNm d'IL-6 (p <0.05) i CXCL9 (p <0,001).
2.2.3 certa millora dels símptomes de la febre, alleujament dels símptomes nasals i augment de l'activitat en fures en el grup de dosis de 70 mg/kg/dia de comprimits d'Abidor
2.2.4 El dia 3 després de la infecció, el tractament amb Abidor no va inhibir significativament la replicació viral en el cornet nasal de fura, la tràquea, el teixit pulmonar i el líquid de rentat nasal, però va inhibir significativament el TNF, IL-10 (p.<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.
2.2.5 Després del dia 6 d'infecció viral, el tractament amb Abidor va mostrar una certa millora en la infiltració de cèl·lules inflamatòries i l'eixamplament intersticial pulmonar en el teixit pulmonar de la fura.
Conclusió: Abirater té un efecte inhibidor d'ampli espectre sobre els virus respiratoris, que inicialment dilucida l'acció immunomoduladora d'Abirater in vivo i la seva inhibició de la fusió de membrana mediada pel virus de la grip HA2-.
Mecanisme
Abidor té un mecanisme d'acció diferent d'altres antivirals d'un sol objectiu.
Els fàrmacs antivirals d'un sol objectiu com els inhibidors de la neuraminidasa (oseltamivir) i els inhibidors de la proteasa del VIH (ritonavir) tenen un únic mecanisme d'acció i poden ser susceptibles a la resistència en l'ús clínic, mentre que els virus són propensos a la mutació i el tractament serà molt difícil un cop una soca resistent. es fa predominant a la població.
Abidor fa més de 10 anys que s'utilitza per al tractament de la grip i no s'ha informat ni trobat resistència a la població. Això demostra que, a diferència dels antivirals d'un sol objectiu, Abidor té múltiples mecanismes antivirals. L'acció directa sobre el virus pot interferir no només amb l'adsorció del virus, sinó també amb la decapitació viral i la interacció de les proteïnes virals amb les membranes dels orgànuls.
Mecanismes d'acció coneguts que són predominantment el virus antigripal
1) Bloqueig de l'entrada del virus: Endocitosi: Abidor inhibeix l'entrada del virus interferint amb l'endocitosi dependent de proteïnes de la xarxa. Bloqueig de la fusió: Abidor inhibeix la fusió de membranes lipídiques virals amb membranes de vesícules endocítiques, actuant com a inhibidor de la fusió de membrana. Gràcies a aquest mecanisme d'acció, Abidor té un espectre antiviral més ampli que l'oseltamivir.
(ii) Inducció d'interferó: Abirater indueix la producció d'interferó activant la 2,5-oligoadenilat sintasa (OAS), que degrada l'ARNm viral i impedeix la replicació viral. Té un fort efecte inductor d'interferó, induint una quantitat suficient d'interferó per produir-se a la mucosa local de les vies respiratòries en un curt període de temps (24 h) i creant un estat antiviral d'ampli espectre a les vies respiratòries durant el dia. 4. Millora la funció immune de l'organisme i la capacitat d'engolir el virus, més ràpidament que el temps que triga a fer efecte la vacuna (generalment 14 d).
(iii) Augmenta la immunitat de l'organisme: Abidor activa els fagòcits i millora la immunitat inespecífica. Abidor presenta una millora significativa en diversos paràmetres immunològics (CD4 plus, CD8 plus, cèl·lules B i immunoglobulines sèriques) en pacients immunodeprimits.
Altres mecanismes d'acció desconeguts per bloquejar l'entrada de virus a les cèl·lules
Com que Abidor és un fàrmac antiviral d'ampli espectre, amb activitat antiviral no només contra els virus de la grip sinó també contra altres virus respiratoris (virus sincicial respiratori, virus parainfluenza, rinovirus, coronavirus, etc.), té un ampli espectre d'acció en la prevenció de virus. entrar a les cèl·lules (en el cas dels virus de la grip, interfereix amb l'entrada de virus a través del receptor HE (Hemagglutinin acetylesterase)), i es continuaran investigant mecanismes addicionals per evitar l'entrada de diferents virus.
En comparació amb altres fàrmacs antivirals, el clorhidrat d'umifenovir té les característiques següents:
1. Mata els virus de la grip A i B al mateix temps.
2. Evita la fusió i la replicació de virus.
3. Indueix interferó i millora, evidentment, l'autoimmunitat.
4. Redueix significativament els símptomes de la grip i escurça el curs de la grip.
5. Prevé l'aparició i el desenvolupament de la síndrome gripal tardana.
6. Prendre durant l'epidèmia de grip pot prevenir eficaçment la grip.
7. Prova in vitro, té efectes curatius sobre el virus SARS i el virus de la grip aviària.
8. Administració oral còmoda, alta seguretat i bon compliment.
3. Aplicacions
El clorhidrat d'umifenovir s'utilitza en medicina per a adults i nens amb grip A, grip B, infeccions respiratòries víriques agudes, síndrome de malaltia respiratòria aguda greu, inclosa la prevenció i tractament de la bronquitis complicada i la pneumònia.
4. Diagrama de flux
Utilitzant 3-iodo-4-nitrofenol com a matèria primera, el compost es prepara mitjançant la reacció d'hidroxil amb clorur d'acetil → El compost es substitueix per acetoacetat d'etil sota l'acció d'una base per preparar el compost → El compost és sintetitzat per reacció sinèrgica de reducció-condensació sota la condició d'àcid acètic i pols de ferro per sintetitzar l'anell d'indol per obtenir el compost→ El compost es prepara per reacció de N-metilació amb sulfat de dimetil→ El compost s'obté en En tetraclorur de carboni, el compost es prepara per dibromació amb brom→El compost es fa reaccionar amb tiofenol en condicions alcalines i el compost s'obté després de l'acidificació; →El compost del dissolvent de reacció té dimetilamina En presència d'una solució aquosa de formaldehid, es prepara el compost →El compost s'acidifica en acetona calenta per obtenir clorhidrato d'arbidol
5. Estàndard de qualitat
Elements | Especificacions | Resultats |
Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Pols gairebé blanca |
Factor d'absorció | Hauria de ser 385-409 | 399 |
Identificació | ||
1 | Ha de produir un precipitat vermell ataronjat | Compleix |
2 | En el cromatograma de determinació del contingut, el temps de retenció del pic principal de la solució de mostra ha de ser coherent amb el de la solució estàndard. | Compleix |
3 | Els espectres d'absorció d'infrarojos han de ser coherents amb les mostres estàndard. | Compleix |
4 | La reacció d'identificació del filtrat ha de ser de clorur. | Compleix |
Proves | ||
Aclarir i colorear la solució d'etanol | La claredat de la solució ha de ser inferior a la solució estàndard de terbolesa No.1. | Compleix |
El color ha de ser més clar que la solució de color estàndard No.3 groc verd o No.3 marró vermell. | Compleix | |
Ph | 4.0 - 6.0 | 4.3 |
Residus de combustió | Menor o igual a 0,2 per cent | 0,1 per cent |
Aigua | 3.0 per cent - 4.0 per cent | 3,4 per cent |
Metalls pesants | Menys o igual a 10 ppm | <10ppm |
Dissolvents residuals | Etanol Menys o igual a 0,5 per cent | 0,02 per cent |
Acetona Menor o igual a 0,5 per cent | 0,01 per cent | |
Substàncies relacionades | Impuresa única Menor o igual a 0,5 per cent | 0,2 per cent |
Impuresa total Menor o igual a 1,0 per cent | 0,6 per cent | |
Microorganisme | Nombre total de bacteris aeròbics Menys o igual a 1000 ufc/g | 20 ufc/g |
Nombre total de mucedines i llevats Inferior o igual a 100 ufc/g | <10cfu/g | |
Assaig | No menys del 98,0 per cent i no més de l'102,0 per cent en anhidre, Calcula com a C22H25BRN2O3S·HCI | 100,3 per cent |
6. Mètode d'anàlisi
MOA està disponible a petició
7. Cromatograma de referència
Spectrum està disponible a petició
8. Estabilitat i Seguretat
Estabilitat:
Estable en condicions adequades (temperatura ambient). La fitxa de dades d'estabilitat està disponible a la vostra sol·licitud.
Seguretat:
Segons l'avís GARS (Generalment Recogned As Safe) dels EUA, és segur per al consum humà.
9. Comentaris dels clients
10. El nostre certificat
11. Els nostres clients
12. Exposicions
Etiquetes populars: clorhidrat d'umifenovir cas 131707-23-8, fabricants, proveïdors, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, millor, a granel, a la venda
