Introducció
6-àcid aminocaproic també es coneix com àcid aminocaproic, àcid ε-aminocaproic i àcid antifibrinolític, amb una fórmula química de H2NCH2(CH2)3CH2COOH i un pes molecular de 131,18. És una pols cristal·lina blanca, inodora i de gust amarg. El punt de fusió és de 202-207 graus (descomposició). És soluble en aigua, lleugerament soluble en metanol, insoluble en etanol, èter, cloroform. És un fàrmac antifibrinolític. El fibrinogen s'uneix específicament a la fibrina a través del lloc d'unió de la lisina a la seva estructura molecular, i després es converteix en plasmina sota l'acció d'un activador, que pot escindir les cadenes peptídiques d'arginina i lisina a la fibrina, formant productes de degradació de la fibrina que dissolen els coàguls sanguinis. Aquest producte pot inhibir la combinació de plasminogen i fibrina, prevenir la seva activació, inhibint així la fibrinòlisi, l'alta concentració pot inhibir directament l'activitat de la plasmina i aconseguir un efecte hemostàtic.
Procés de preparació
Caprolactama obtinguda per hidròlisi. Afegiu caprolactama, àcid clorhídric concentrat i 3 vegades la quantitat d'aigua destil·lada al dipòsit de reacció, remeneu, escalfeu i reflux durant 1,5 hores i controleu la temperatura a 103-106 graus. Després de la reacció, la taxa de conversió mesurada hauria d'arribar a més del 95 per cent. Afegiu aigua destil·lada per diluir fins al 10% de concentració per obtenir un 10% d'hidrolitzat d'àcid 6-aminocaproic. Aboqueu l'hidrolitzat de manera uniforme a la columna d'intercanvi iònic [embalat amb resina d'intercanvi catiònic basat en estirè fortament àcida 001 × 7 (732 #)] a un cabal de 5-10 L per hora per a l'adsorció. Un cop acabat el flux, tanqueu la sortida i deixeu-ho en remull durant la nit. Rentar la columna d'intercanvi iònic amb aigua destil·lada per eliminar l'àcid clorhídric (comproveu que l'efluent estigui lliure d'ions clorur). A continuació, feu fluir uniformement un 3,5 per cent d'hidròxid d'amoni a un cabal de 5-10L per hora. Un cop acabat el flux, tanqueu la sortida i deixeu-ho en remull durant la nit. L'endemà, continueu acabant l'hidròxid d'amoni, aboqueu-lo a l'aigua destil·lada per a l'elució i recolliu l'eluat que conté 6-àcid aminocaproic. Afegiu carbó actiu per a la decoloració, filtreu i concentreu el filtrat a pressió reduïda a 47-70 graus fins a gairebé sequedat. Afegiu etanol mentre estigui calent i remeneu per precipitar els cristalls. Després de refredar, agitar i filtrar per obtenir el producte cru. Dissoleu el producte brut en aigua destil·lada, afegiu carbó actiu i decoloreu a 60 graus durant 1 h. Colar mentre estigui calent. El filtrat es va concentrar a pressió reduïda fins gairebé a sequedat. Afegiu etanol per precipitar els cristalls, refredar, filtrar, rentar els cristalls amb etanol i assecar-los per obtenir 6-àcid aminocaproic.
Identificació
(1) Agafeu aquest producte i la substància de referència de l'àcid aminocaproic, afegiu aigua per fer una solució que conté 2,5 mg per 1 ml i proveu segons el mètode de cromatografia en capa fina (apèndix 26). Absorbiu 2 ul de cadascuna de les dues solucions anteriors i col·loqueu-les a la mateixa placa de capa fina G de gel de sílice (activada a 105 graus durant 1 hora abans d'utilitzar-la). Es va utilitzar com a revelador una altra solució d'amoníac concentrat en aigua i etanol (100:14:14), després del desenvolupament, es va assecar a l'aire, es va ruixar amb una solució de n-butanol saturada amb aigua de ninhidrina al 0,2 per cent, es va assecar a 100 graus durant 15 minuts, i provat El color i la posició dels punts principals que mostren la solució de substància i la solució de substància de referència han de ser els mateixos.
(2) L'espectre d'absorció d'infrarojos d'aquest producte és coherent amb l'espectre de la comparativa "Col·lecció d'espectre d'infrarojos de fàrmacs".
Comproveu
Claredat de la solució Agafeu 1 g d'aquest producte, afegiu 20 ml d'aigua freda acabada de bullir per dissoldre i compareu amb la solució estàndard de terbolesa número 1, no ha de ser més gruixuda.
Alcalinitat: Agafeu la solució sota l'element de claredat i mesura segons la llei (annex pàgina 33), el valor del pH ha de ser 7.0~8.0.
Sulfat:Prendre 1 g d'aquest producte i comprovar segons la llei (annex 35). Si es produeix terbolesa, no hauria d'estar més concentrada (0,01 per cent) que la solució de control feta d'1 ml de solució estàndard de sulfat de potassi.
Pèrdua en l'assecat :Agafeu aquest producte i assequeu-lo a un pes constant a 105 graus, la pèrdua de pes no hauria de superar el 0,5 per cent (annex pàgina 40).
Residus a l'encesa :Preneu 1 g d'aquest producte, comproveu segons la llei (annex pàgina 42), el residu residual no ha de superar el 0,1 per cent.
Per a la sal de calci, preneu 1 g d'aquest producte, afegiu 20 ml d'aigua per dissoldre, afegiu 2 ml de solució de prova d'amoníac, agiteu-lo bé i divideu-lo en dues parts iguals; afegiu 1 ml de solució de prova d'oxalat d'amoni a una part, afegiu 1 ml d'aigua a l'altra part, agiteu bé i deixeu-ho reposar durant 5 minuts, els dos líquids han de ser igual de clars.
Metalls pesants: Agafeu el residu que queda sota l'element de residu a l'encesa i inspeccioneu-lo segons la llei (Mètode 2 a la pàgina 38 de l'apèndix) i el contingut de metalls pesants no hauria de superar les 10 parts per milió.
Sal d'arsènic : Agafeu 1 g d'aquest producte, afegiu 23 ml d'aigua per dissoldre'l, afegiu 5 ml d'àcid clorhídric, comproveu segons la llei (Annex 39), el contingut d'arsènic no ha de superar les 2 ppm.
Determinació
Prendre uns {{0}},2 g d'aquest producte, pesar-lo amb precisió, afegir 5 ml de solució de formaldehid per dissoldre, afegir 2{0ml d'etanol i 2 gotes de solució indicadora de fenolftaleïna i valorar amb solució d'hidròxid de sodi (0,1 mol/L); 15 ml d'aigua freda, afegiu 5 ml de solució de formaldehid i 20 ml d'etanol per a la correcció de la prova en blanc, és a dir. Cada 1 ml de solució d'hidròxid de sodi (0,1 mol/L) equival a 13,12 mg de C6H13NO2.
Funció i ús
1. S'utilitza com a reactiu bioquímic;
2. S'utilitza en la síntesi orgànica. Per a reactius enzimàtics antifibrinolítics. S'utilitza com a fàrmac hemostàtic.
3. Té un efecte curatiu evident sobre alguns sagnats greus causats per l'augment de l'activitat fibrinolítica. És adequat per a supuració o sagnat local durant diverses operacions quirúrgiques.
4. També s'utilitza per a hemoptisis, sagnat gastrointestinal i malalties hemorràgiques en obstetrícia i ginecologia.
5. Funciona inhibint el sistema fibrinolític. S'utilitza principalment per a l'hemorràgia causada per l'augment de l'activitat de la plasmina, com ara sagnat d'obstetrícia i ginecologia, i sagnat després d'operacions internes a la pròstata, el fetge, el pàncrees i els pulmons. La medicació intraoperatòria precoç o la medicació preoperatòria poden reduir el sagnat durant la cirurgia i reduir la quantitat de transfusió de sang.