TirzepatidaCAS 2023788-19-2 és un nou agonista de doble receptor del glucagó com el receptor del pèptid-1 (GLP-1) i el pèptid insulinotròpic dependent de la glucosa (GIP, també conegut com a pèptid inhibidor gàstric), administrat una vegada a la setmana . El GLP-1 i el GIP pertanyen a l'enterotropina, que és un pèptid secretat per la mucosa gastrointestinal humana. El primer pot unir-se als receptors de les cèl·lules dels illots pancreàtics i estimular la secreció d'insulina, produint així efectes hipoglucèmics. També pot retardar el buidatge gàstric i inhibir la gana, controlant així el pes; Aquest últim té funcions com inhibir la secreció d'àcid gàstric i pepsina, estimular l'alliberament d'insulina, inhibir el peristaltisme gàstric i el buidatge, i pot complementar l'acció dels agonistes del receptor GLP-1. La tirzepatida integra dos efectes promotors de la insulina en una sola molècula, representant una nova classe de fàrmacs per al tractament de la diabetis tipus 2.
Aquesta molècula consta d'una columna vertebral peptídica de 39 aminoàcids i una cadena lateral al residu Lys20. Dels 39 aminoàcids, 37 estan presents de manera natural (o codificats) i dos no estan presents de manera natural, amb residus d'àcid amino isobutíric no codificants situats a les posicions 2 i 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 té una seqüència similar a la semaglutida, i la cadena lateral lys de la seqüència es modifica amb PEG, que és un grup funcional de pèptids i pot augmentar la solubilitat en aigua de la seqüència. La funció fisiològica principal de Tirzepatide és el polipèptid nutricional de la insulina depenent de la glucosa (GIP) i l'agonista dual del receptor de pèptids semblants al glucagó-1 (GLP-1), que s'està desenvolupant per al tractament de la diabetis tipus 2 i ha entrat. l'etapa clínica.
L'estudi SURPASS és una sèrie de grans assaigs clínics controlats aleatoris destinats a avaluar l'eficàcia i la seguretat de la tilporida en pacients amb diabetis mellitus tipus 2 (DM2). Entre ells, els resultats de SURPASS-2 [1] van ser els més encoratjadors en comparació frontal amb smeglutida. Aquest estudi va comparar els efectes hipoglucèmics de tirpòsid 5 mg (n=470), 10mg (n{=469) i 15mg (n{=469) amb smeglutida 1mg (n{{ {12}}). Els resultats van mostrar que, en comparació amb els nivells inicials d'HbA1c (8,3%), el telposide va reduir l'HbA1c dels subjectes en una mitjana de 2,0%, 2,2% i 2,3%, mentre que l'esmeglutida va disminuir en una mitjana de l'1,9%; Pel que fa a la pèrdua de pes, en comparació amb el pes de referència del Chemicalbook (207 lliures), el telposide va provocar una pèrdua de pes mitjana de 17 lliures, 21 lliures i 25 lliures per als participants, mentre que l'esmeglutida va ser de 13 lliures. Aquest experiment va demostrar que el telposide presentava habilitats hipoglucèmiques i de pèrdua de pes superiors en comparació amb l'esmeglutida. Un altre gran estudi va reclutar 2539 adults amb almenys una complicació de l'obesitat (exclosa la diabetis), índex de massa corporal (IMC) superior o igual a 30 kg/m2 o superior o igual a 27 kg/m2. Tots els participants es van dividir aleatòriament en proporcions iguals en grups de telposide 5mg, 10mg, 15mg i placebo. Els resultats van mostrar que a les 72 setmanes, el pes de cada grup va disminuir en 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg i 2,4 kg, respectivament. L'efecte de pèrdua de pes del tirposide és comparable al de la cirurgia de pèrdua de pes.
Telpolotide té una seqüència similar a la semaglutida, amb les cadenes laterals lys de la seqüència modificades amb PEG, que són grups funcionals de pèptids i poden augmentar la solubilitat en aigua de la seqüència. El tilpodide, que s'utilitza principalment per produir quimiollibres, és un doble agonista del polipèptid nutricional de la insulina depenent de la glucosa (GIP) i del receptor de pèptids semblants al glucagó-1 (GLP-1). S'està desenvolupant per al tractament de la diabetis tipus 2 i ha entrat a l'etapa clínica.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 és un agonista dual dels receptors de pèptids insulinotròpics (GIP) dependents de la glucosa i dels receptors de pèptids semblants al glucagó-1 (GLP-1), capaç de sinergiar la gana, la ingesta de calories i la funció metabòlica.
Per exemple, els nostres cossos són com una fàbrica de precisió i GIP i GLP-1 són els dos treballadors molt capaços d'aquesta fàbrica.
El GIP és com un expert en control intel·ligent del sucre, ajuda a controlar el sucre en sang quan està alt i no deixa que pugi massa; Quan el sucre en sang és normal o baix, ajudarà a augmentar el sucre en sang i evitarà que patim hipoglucèmia.
La investigació ha demostrat que el telopoptide produeix reduccions estables i clínicament significatives de l'hemoglobina glicada i del pes corporal, amb una disminució més gran que tots els fàrmacs de control avaluats: placebo, 1 mg d'injecció de sitagliptina, insulina diglutida titulada i insulina glargina titulada.
Yolanda
Mòbil: +86 -29-86107037-8012
Correu electrònic:sales9@konochemical.com
Tel/Wechat: 18729555803